Gli effetti collaterali consistono in nausea e vomito, che compaiono più di rado con l’impiego della forma macrocristallina. Possono manifestarsi anche febbre, eruzioni cutanee, polmonite da ipersensibilità e fibrosi interstiziale polmonare progressiva. Se la somministrazione del farmaco viene proseguita possono insorgere anche parestesie seguite da una grave polineuropatia, specie in pazienti con insufficienza renale. Sono state inoltre osservate anche leucopenia ed epatotossicità. In pazienti affetti da deficit di G6PD si può verificare un’anemia emolitica.

Il dosaggio orale è di 50-100 mg qid negli adulti e di 5-7 mg/kg/die in 4 somministrazioni nei bambini. Una singola dose serale di 50-100 mg può ridurre il numero di episodi di IVU in donne soggette a infezioni ricorrenti.