Quando la concentrazione plasmatica del farmaco è correlata con l'intensità e la probabilità degli effetti terapeutici e tossici e deve essere mantenuta entro limiti ristretti*

Quando il farmaco possiede un ridotto indice terapeutico (rapporto tra dose massima tollerata e dose minima efficace)

Quando la concentrazione plasmatica del farmaco è il miglior indicatore sostitutivo della sua efficacia (p.es., per gli anticonvulsivanti, il cui obiettivo terapeutico è l'assenza di convulsioni)

Quando sono noti i parametri farmacocinetici e le concentrazioni terapeutiche del farmaco e le condizioni che probabilmente li modificano

Quando esiste un test sensibile, specifico e accurato per il farmaco, i cui risultati siano disponibili in un tempo sufficientemente breve da consentire di prendere decisioni cliniche consequenziali^†

Quando il rischio di inefficacia terapeutica è alto a causa della presenza di patologie concomitanti, come malattie GI, renali, epatiche, tiroidee o cardio vascolari (p.es., quando un farmaco con bassa biodisponibilità viene somministrato per via orale a un paziente con una resezione gastrica o un altro problema GI; quando un farmaco escreto prevalente mente immodificato viene somministrato a un paziente con malattia renale)

Quando dosi abituali o elevate non producono una risposta terapeutica o quando dosi abituali o basse producono una reazione tossica, per stabilire se la causa sia la mancanza di compliance (v. Compliance del paziente nel Cap.301), la scarsità dell'assorbimento, un'alterazione del metabolismo, oppure un'insolita resistenza o sensibilità farmacodinamica al farmaco

*In questi casi, la tolleranza farmacodinamica riduce l'utilità del monitoraggio. Non sono compresi i farmaci somministrati per ottenere esclusivamente effetti acuti o intermittenti.