Alcuni farmaci (p. es., l'acido aminosalicilico, le sulfonammidi, diversi altri antibiotici, la chinidina, l'allopurinolo, l'acido valproico, l'aspirina) causano forme miste di disfunzione epatica, una reazione granulomatosa o varie lesioni epatiche difficili da classificare. Non di rado, la lovastatina e i farmaci correlati alla regolazione del colesterolo producono delle elevazioni subcliniche delle aminotransferasi, anche se le lesioni epatiche maggiori sono rare. Anche molti farmaci antineoplastici causano un danno epatico con meccanismi variabili.