I fluorochinoloni hanno una maggiore attività contro Enterobacteriaceae e sono inoltre attivi contro stafilococchi, P. aeruginosa, Mycoplasma, Chlamydia, e alcuni streptococchi, a eccezione della trovafloxacina, non sono attivi in maniera affidabile nei confronti degli anaerobi. Ofloxacina, levofloxacina, grepafloxacina, trovafloxacina, e sparfloxacina hanno la migliore attività contro i cocchi gram +. È stata notata resistenza, particolarmente con P. aeruginosa e Staphylococcus aureus meticillino-resistente. La resistenza a un fluorochinolone generalmente significa la resistenza a tutti i fluorochinoloni. La norfloxacina per via orale è scarsamente assorbita; gli altri fluorochinoloni sono meglio assorbiti per via orale, garantendo livelli ematici adeguati per il trattamento di infezioni sistemiche.

Farmacologia: con l’eccezione di ciprofloxacina, ofloxacina, trovafloxacina e levofloxacina i chinoloni sono disponibili solo per via orale. Dopo la somministrazione, si distribuiscono ampiamente nella maggior parte dei fluidi e dei tessuti corporei. Tuttavia, la norfloxacina non raggiunge concentrazioni adeguate per il trattamento di infezioni sistemiche. I chinoloni sono variamente metabolizzati nel fegato ed escreti nelle urine.

Indicazioni: tutti i chinoloni e i fluorochinoloni sono utili nelle IVU. I fluorochinoloni sono efficaci nelle prostatiti batteriche e nelle diarree batteriche a eccezione di quella causata da C. difficile; sono efficaci inoltre nel trattamento della gonorrea e del cancroide. I fluorochinolonici, eccetto la norfloxacina, sono utili nella polmonite, nelle infezioni cutanee o dei tessuti molli e nell’osteomielite causata da batteri sensibili. L’ofloxacina è approvata per il trattamento delle infezioni causate da Chlamydia trachomatis.

Effetti collaterali: è raro che si verifichino gravi fenomeni di reazione. Circa il 5% dei pazienti accusa effetti collaterali che interessano l’apparato GI, p. es., nausea, vomito e anoressia. Diarrea, leucopenia, anemia, eruzioni cutanee e fotosensibilità non sono comuni. Ci sono delle segnalazioni circa il fatto che la tendinite, incluso la rottura del tendine di Achille, sia associata all’uso dei fluorochinoloni. La nefrotossicità è rara. Gli effetti collaterali nel SNC si verificano in < 5% dei pazienti e si manifestano generalmente con un leggero mal di testa, disturbi del sonno, vertigini e cambiamenti d’umore. Le convulsioni sono rare, ma questi farmaci devono essere evitati nei pazienti con convulsioni o altre anomalie del SNC. I fluorochinoloni sono al momento controindicati per l’uso nei bambini e nelle donne in gravidanza, anche se sono in corso ulteriori ricerche. L’enoxacina e, in grado minore, la ciprofloxacina e gli altri fluorochinoloni possono causare accumulo di teofillina. La lomefloxacina è il fluorochinolone che ha maggiore probabilità di causare fotosensibilità. Gli antiacidi contenenti Mg o alluminio interagiscono con l’assorbimento se presi entro 4 h dall’assunzione di chinolonici. La sparfloxacina e la grepafloxacina non vanno utilizzati con farmaci che prolungano l’intervallo QT.

Somministrazione e dosaggio: l’acido nalidixico si somministra negli adulti in un dosaggio orale di 1 g qid e di 55 mg/kg/die in 4 dosi frazionate nei bambini. La cinoxacina si somministra negli adulti per via orale, 1 g/die in 2-4 dosi frazionate. La norfloxacina viene somministrata per via orale in un dosaggio di 400 mg bid negli adulti. La ciprofloxacina viene somministrata per via orale in un dosaggio di 250-750 mg bid negli adulti, ed EV in un dosaggio di 200-400 mg q 12 h. L’ofloxacina viene somministrata per via orale o EV a un dosaggio di 200-400 mg bid negli adulti. L’enoxacina è utilizzata negli adulti alla dose di 200-400 mg ogni 12 h PO. La lomefloxacina è utilizzata negli adulti in monosomministrazione giornaliera alla dose di 400 mg. La levofloxacina è utilizzata in monosomministrazione giornaliera alla dose di 250-500 mg PO o EV. La sparfloxacina viene somministrata alla dose di 400 mg PO come dose iniziale singola e quindi 200 mg/die per 10 giorni. La grepafloxacina viene utilizzata in monosomministrazione alla dose di 400-600 mg. La trovafloxacina è data in monosomministrazione alla dose di 100-200 mg o nella forma di alatrofloxacina mesilato EV 200 mg qid dopo una dose di 200 mg o 300 mg nel primo giorno di terapia.